生物活性
rilapladib（250 mg肠溶包衣）的最高临床剂量可以在同一24小时后剂量时间点达到更大幅度的约90％的抑制作用，较早的时间点显示基本上完全的抑制作用。 因此，rilapladib代表了对Lp-PLA2抑制对PAF介导的生物学的相关性的更强烈的调查，并且针对与血管疾病相关的更实质的生理学。 因此，本文所述的研究的目的是探讨有效的Lp-PLA2抑制剂，rilapladib对PAF介导的生物反应，特别是血小板聚集的影响。
化学数据
| 分子量 | 735.80 |
| 分子式 | C40H38F5N3O3S |
| CAS号 | 412950-08-4 |
| 纯度 | 98.59% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Platelet-rich plasma samples |
| 方法 | Lp-PLA2 activity was measured in parallel using plasma samples that were derived from PRP that had been treated either with vehicle or rilapladib (100 nM) for 5 minutes using [3H]-PAF as the substrate as previously described. |
| 浓度 | 100 nM |
| 处理时间 | 5 minutes |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.3591 mL | 6.7953 mL | 13.5906 mL |
| 5 mM | 0.2718 mL | 1.3591 mL | 2.7181 mL |
| 10 mM | 0.1359 mL | 0.6795 mL | 1.3591 mL |
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