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GKT137831
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GKT137831图片
CAS NO:1218942-37-0
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Setanaxib
产品介绍

生物活性

GKT137831降低缺氧诱导HPAECs和HPASMCs H(2)O(2)释放、增殖和TGF-β1表达,减弱PPARγ的降低。体内GKT137831抑制缺氧诱导的TGF-β1的增加和PPARγ的降低,降低RVH和肺动脉壁厚度,但不增加RVSP或小动脉的肌肉化。利用GKT137831靶向Nox4提供了一种新的策略,以减弱缺氧诱导的肺血管壁细胞的改变,这些改变有助于血管重构和RVH,这是参与PH发病机制的关键特征。GKT137831,在SOD1mu和WT小鼠中减轻肝纤维化和ROS的产生,以及纤维化和NOX基因的信使RNA表达。GKT137831处理抑制了SOD1mut和WT造血干细胞的ROS生成、NOX和纤维化基因表达,但不抑制Rac1活性。Ang II和肿瘤生长因子β均能上调NOX4,但Ang II需要NOX1。GKT137831是一种有效的纤维化和肝细胞凋亡抑制剂;因此,它是一种有前途的治疗药物,在未来的翻译研究。


化学数据

分子量394.85
分子式C21H19ClN4O2
CAS号1218942-37-0
纯度99.01%
溶解性(25°C)DMSO 10 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5326 mL12.663 mL25.3261 mL
5 mM0.5065 mL2.5326 mL5.0652 mL
10 mM0.2533 mL1.2663 mL2.5326 mL