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GSK2578215A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK2578215A图片
CAS NO:1285515-21-0
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

生物活性

GSK2578215A诱导自噬前的线粒体片段化。SH-SY5Y细胞中4-羟基-2-壬烯醛的积累证明了GSK2578215A诱导的氧化应激。腹腔注射100mg/kg后,GSK2578215A对LRRK2在kinome上表现出异常高的选择性,在0.3-1.0 μM浓度下,在细胞和小鼠脾、肾中显著抑制野生型LRRK2和G2019S突变体的Ser910和Ser935磷酸化,但在脑中没有抑制。LRRK2抑制剂GSK2578215A(1μM)处理6或24小时后,NCX1和NCKX1转录水平显著降低,Na(+)/Ca(2+)交换活性显著减弱,Ca(2+)释放和SOCE后[Ca(2+)]i的增加显著增强。


化学数据

分子量399.42
分子式C24H18FN3O2
CAS号1285515-21-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5036 mL12.5182 mL25.0363 mL
5 mM0.5007 mL2.5036 mL5.0073 mL
10 mM0.2504 mL1.2518 mL2.5036 mL