生物活性
NVP-BAG956抑制细胞AKT Thr308位点的磷酸化。与I级PI3K抑制剂(GDC-0941)、变构Akt抑制剂(MK-2206)、mTORC1变构抑制剂(rad001)或atp竞争性mTORC1/mTORC2抑制剂(KU63794)相比，NVP-BAG956对T-ALL细胞系和原发患者样本显示出最强大的细胞毒性作用。BAG956阻断BCR-ABL-诱导的AKT磷酸化，并诱导表达BCR-ABL的细胞系和患者骨髓细胞凋亡，其浓度也抑制PI3K信号通路。BAG956对flt3表达突变株和AML患者骨髓细胞均有效。在体外和体内，BAG956和雷帕霉素/RAD001被证明以非拮抗的方式联合对抗BCR-ABL-和突变型flt3表达细胞。NVP-BAG956阻断细胞增殖，导致阻滞在细胞周期的G1期。减缓小鼠异种移植模型中的肿瘤进展。
化学数据
| 分子量 | 427.50 |
| 分子式 | C28H21N5 |
| CAS号 | 853910-02-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3392 mL | 11.6959 mL | 23.3918 mL |
| 5 mM | 0.4678 mL | 2.3392 mL | 4.6784 mL |
| 10 mM | 0.2339 mL | 1.1696 mL | 2.3392 mL |
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