生物活性
SU6656是一种小分子吲哚啉酮,能有效选择性地抑制Src酪氨酸激酶,Src酪氨酸激酶在信号转导通路中发挥作用。SU6656可以诱导淋巴来源细胞的多倍体,揭示了这种抑制剂在化疗中限制恶性B细胞淋巴瘤肿瘤增殖的潜力,但也不能不影响正常B细胞。与单纯放疗相比,SU6656联合放疗后内皮细胞克隆生存降低。此外,SU6656对SFK的抑制减弱了辐射诱导的Akt磷酸化,增加了辐射诱导的细胞凋亡和血管内皮的破坏。在体内,在照射前给予SU6656显著增强了辐射诱导的肿瘤窗口内血管的破坏,在分次照射时给予SU6656增强了肿瘤生长延迟。SU6656可能是一种有用的MK分化诱导剂,是理解MK有丝分裂的分子基础的重要工具。SU6656应该被证明是进一步解剖Src激酶在这一和其他信号转导通路中的作用的一个有用的附加工具。
化学数据
分子量 | 371.45 |
分子式 | C19H21N3O3S |
CAS号 | 330161-87-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6922 mL | 13.4608 mL | 26.9215 mL |
5 mM | 0.5384 mL | 2.6922 mL | 5.3843 mL |
10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6922 mL |