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BMN-673 8R,9S
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMN-673 8R,9S图片
CAS NO:1207456-00-5
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Talazoparib (8R,9S)
(8R,9S)-LT-673
产品介绍

生物活性

BMN673是一种口服的核酶聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。PARP抑制剂BMN-673选择性地与PARP结合,通过碱基切除修复途径阻止PARP介导的单链DNA断裂的DNA修复。BMN-673已被证明在人类癌症的小鼠模型中具有高度活性,而且与其他正在开发的化合物相比,似乎具有更选择性的细胞毒性,具有更长的半衰期和更好的生物利用度。BMN 673选择性地杀死具有BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。在异种移植瘤模型研究中,口服bmn673可使brca缺失肿瘤完全消退。此外,我们发现PTEN突变的肿瘤细胞在体外对bmn673治疗高度敏感。PTEN缺乏的异种移植瘤模型对口服bmn673治疗有显著的肿瘤生长延迟反应。目前,bmn673正在实体肿瘤或血液系统恶性肿瘤的1期临床试验中。


化学数据

分子量380.35
分子式C19H14F2N6O
CAS号1207456-00-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6292 mL13.1458 mL26.2916 mL
5 mM0.5258 mL2.6292 mL5.2583 mL
10 mM0.2629 mL1.3146 mL2.6292 mL