生物活性
Epothilone B的活性优于Epothilone a, EC0.01为1.8 μM。在HCT116细胞中,Epothilone B能有效抑制细胞增殖,IC50为0.8 nM。Epothilone B诱导KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞的有丝分裂停止并显示细胞毒性,IC50为3 ~ 92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争与微管结合,IC50为3.3 μM。在过表达GFP-α微管蛋白的MCF-7细胞中,Epothilone B (3.5 nM)有效地阻断了微管动力学。同时,Epothilone B诱导有丝分裂停止,IC50为3.5 nM。在多发性骨髓瘤(MM)细胞中,包括RPMI 8226、U266、MM. 1s、LR5和MR20, Epothilone B直接抑制增殖,IC50为1 ~ 10 nM。同样,Epothilone B (10 nM)也可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
化学数据
分子量 | 507.68 |
分子式 | C27H41NO6S |
CAS号 | 152044-54-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 102 mg/mL Ethanol 102 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9697 mL | 9.8487 mL | 19.6974 mL |
5 mM | 0.3939 mL | 1.9697 mL | 3.9395 mL |
10 mM | 0.197 mL | 0.9849 mL | 1.9697 mL |