生物活性
CL-387785在细胞中抑制EGF-R或c-erbB-2的自激磷酸化(IC50, 5 nM),在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以细胞抑制的方式抑制细胞增殖(IC50, 31 nM)。低剂量CL-387785可降低hca -7诱导的移植瘤的生长,低剂量CL-387785可降低hca -7诱导的移植瘤的生长,而低剂量CL-387785可完全抑制肿瘤的生长。CL-387785剂量50 mg/kg可有效抑制hct -116诱导的异种移植瘤的生长。
化学数据
分子量 | 381.23 |
分子式 | C18H13BrN4O |
CAS号 | 194423-06-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 63 mg/mL Water<1 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6231 mL | 13.1154 mL | 26.2309 mL |
5 mM | 0.5246 mL | 2.6231 mL | 5.2462 mL |
10 mM | 0.2623 mL | 1.3115 mL | 2.6231 mL |