生物活性
Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)(肾上腺素受体)激动剂。Synephrine(0.1-30 μM)作用于离体大鼠主动脉,具有有效的血管收缩作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用可被Prazosin, BRL15572,和 Ketanserin 而不是SB216641 和 Propranolol抑制,说明Synephrine 通过肾上腺素 alpha(1)-受体, 5-HT(1D) 受体,和 5-HT(2A) 受体而其收缩作用。 虽然Synephrine, 1R,2S-去甲麻黄碱,和β-苯乙胺作用于全部三种亚型的Ki值相同 ,但是只有Synephrine 是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分兴奋剂,EC50 为4 μM, 100 μM 时具有最大反应效果,相等于55.3 % L-phenylephrine最大反应效果。通过对在CHO细胞中稳定表达α2A- 和α2C-AR亚型的功能性研究,显示 Synephrine 可作为存在于神经末梢的突触前α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而不是兴奋剂,虽然Synephrine 的拮抗活性低于其部分兴奋效力。
化学数据
分子量 | 203.67 |
分子式 | C9H13NO2.HCl |
CAS号 | 5985-28-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male Sprague-Dawley rats with portal hypertension (with or without cirrhosis) induced by bile duct ligation or partial portal vein ligation |
配制 | Dissolved in 0.1 N HCl |
剂量 | ~1 mg/kg per 12 hours |
给药处理 | Oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.9099 mL | 24.5495 mL | 49.099 mL |
5 mM | 0.982 mL | 4.9099 mL | 9.8198 mL |
10 mM | 0.491 mL | 2.455 mL | 4.9099 mL |