生物活性
TCS 359是一种有效的FLT3抑制剂，IC50为42 nM。TCS 359是FLT3的有效抑制剂，IC50为42 nM。TCS 359抑制 MV4-11 细胞增殖，IC50 为340 nM。在一组激酶中，TCS 359高选择性地作用于FLT3。
化学数据
| 分子量 | 360.43 |
| 分子式 | C18H20N2O4S |
| CAS号 | 301305-73-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MV4-11 |
| 方法 | Plating MV4-11 cells at 10,000 cells per well in 100 μL of in RPMI media containing penn/strep, 10% FBS, and 0.2 ng/mL GM-CSF. Compound dilutions or 0.1% DMSO (vehicle control) is added to cells which are allowed to grow for 72 h at standard cell growth conditions.An equal volume of CellTiterGlo reagent is added to each well and luminescence is quantified in order to measure total cell growth . Total cell growth is quantified as the difference in luminescent counts of cell number at Day 0 compared to total cell number at Day 3 (72 h of growth and/or compound treatment).Calculated all IC50 values in GraphPadPrism using non-linear regression analysis with a multiparameter (variable slope) equation. |
| 浓度 | ~5 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7745 mL | 13.8723 mL | 27.7446 mL |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7745 mL | 5.5489 mL |
| 10 mM | 0.2774 mL | 1.3872 mL | 2.7745 mL |
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