生物活性
UNC2250 is a potent and selective Mer inhibitor with IC50 of 1.7 nM, about 160- and 60-fold selectivity over the closely related kinases Axl/Tyro3.
化学数据
| 分子量 | 440.58 |
| 分子式 | C24H36N6O2 |
| CAS号 | 1493694-70-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BT-12 rhabdoid tumor cells, and Colo699 NSCLC cells |
| 方法 | Culturing BT-12 rhabdoid tumor cells (10 000 cells) in 2.0 mL of 0.35% soft agar containing 0.5× RPMI medium, 7.5% FBS, and the indicated concentrations of 10 or DMSO vehicle only and overlaid with 0.5 mL of 1× RPMI medium containing 15% FBS and 10 or DMSO vehicle only. Refreshing medium and 10 or vehicle twice a week. Staining colonies with thiazolyl blue tetrazolium bromide and counting after 3 weeks. Colo699 NSCLC cells (15 000 cells) are cultured in 1.5 mL of 0.35% soft agar containing 1× RPMI medium and 10% FBS and overlaid with 2.0 mL of 1× RPMI medium containing 10% FBS and the indicated concentrations of 10 or DMSO vehicle only. Refreshing medium and 10 or vehicle 3 times per week.Staining colonies with nitrotetrazolium blue chloride and counting after 2 weeks. |
| 浓度 | ~3 μM for BT-12, ~300 nM for Colo699 |
| 处理时间 | 3 weeks for BT-12, 2 weeks for Colo699 |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | |
| 剂量 | ~3 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. or p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2697 mL | 11.3487 mL | 22.6974 mL |
| 5 mM | 0.4539 mL | 2.2697 mL | 4.5395 mL |
| 10 mM | 0.227 mL | 1.1349 mL | 2.2697 mL |
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