KB-R7943(182004-65-5)是细胞内钙浓度的主要调节剂，主要在心脏肌膜(NCX1)和脑和骨骼肌(NCX2)中表达。KB-R7943是一种异硫脲衍生物，可选择性抑制 NCX1 的反向模式 (IC50 = 1.2-2.4 µM)，阻止整个细胞对细胞内钠依赖性钙的吸收。KB-R7943在阻止细胞外钠依赖性钙流出方面的效力要低得多。 完整细胞(IC50 > 30 µM)在培养的海马神经元中，KB-R7943通过阻断NMDA受体介导的活性 (IC50 = 13.4 µM) 来抑制线粒体呼吸链中的复合物I(IC50 = 11.4 µM)。KB-R7943还被证明可以阻断瞬时受体电位规范通道，这些通道是钙依赖性信号转导的重要介质。
| 中文别名 | KB-R7943;NCX抑制剂;KB-R7943 mesylate;KB-R7943 (mesylate) |
| 英文别名 | KB-R7943, NCX inhibitor |
| CAS号 | 182004-65-5 |
| SMILES | NC(SCCC1=CC=C(OCC2=CC=C([N+]([O-])=O)C=C2)C=C1)=N.CS(=O)(O)=O |
| Inchi | InChI=1S/C16H17N3O3S.CH4O3S/c17-16(18)23-10-9-12-3-7-15(8-4-12)22-11-13-1-5-14(6-2-13)19(20)21;1-5(2,3)4/h1-8H,9-11H2,(H3,17,18);1H3,(H,2,3,4) |
| InchiKey | WGIKEBHIKKWJLG-UHFFFAOYSA-N |
| 分子式 Formula | C17H21N3O6S2 |
| 分子量 Molecular Weight | 427.5 |
| 溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 27 mg/mL(63.16 mM)H2O : 4.3 mg/mL(10.06 mM;Need warming)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
| 性状 | 白色至黄色（固体） |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ 3 years年 4℃ 2 years年 / In solvent溶液中:-80℃ 6 months月 -20℃ 1 month月 |
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