生物活性
萝卜硫素抑制脂多糖LPS诱导的HDAC6、HDAC10和DNMT3a基因的表达,而上调DNMT1基因的表达。萝卜硫素可抑制HDAC的整体活性,通过下调CD40、CD80和CD86的表达,抑制moDCs从未成熟dc向成熟dc的分化,进一步增强了moDCs的吞噬作用。萝卜硫素通过抑制IRF6和TGF-ss1的产生,对LPS诱导的细胞凋亡具有保护作用。在LPS刺激诱导的细胞培养上清液中,萝卜硫素可抑制促炎细胞因子TNF-α和IL-1ss的分泌,而萝卜硫素可增加细胞内TNF-α的积累。萝卜硫素通过HO-1诱导的抗氧化作用对apap介导的肝毒性起保护作用。萝卜硫素在氧化应激介导的肝损伤中具有预防作用。萝卜硫素有可能改善精神分裂症患者的认知功能。萝卜硫素通过抑制caspase-3酶的激活,减少MAPK信号通路(ERK1/2, JNK和p38)的磷酸化,减少氧化应激和增加细胞内GSH水平来保护细胞免受糖基化损伤。
化学数据
分子量 | 177.29 |
分子式 | C6H11NOS2 |
CAS号 | 4478-93-7 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL Ethanol |
储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 5.6405 mL | 28.2024 mL | 56.4048 mL |
5 mM | 1.1281 mL | 5.6405 mL | 11.281 mL |
10 mM | 0.564 mL | 2.8202 mL | 5.6405 mL |