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Silmitasertib(CX-4945)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Silmitasertib(CX-4945)图片
CAS NO:1009820-21-6
包装:2mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
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产品名称
Silmitasertib
CX-4945
产品介绍

生物活性

CX-4945 (Silmitasertib)是一种有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,IC50为1 nM,对Flt3, Pim1和CDK1作用效果稍弱(在细胞实验中无活性)。CX-4945是CK2特异的抑制剂,它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%,这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM,但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。


化学数据

分子量349.77
分子式C19H12ClN3O2
CAS号1009820-21-6
纯度99.33%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 46 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系BT-474 (breast) or BxPC-3 (pancreatic) cancer or HUVEC cells
方法A 5 mmol/L stock solution in dimethyl sulfoxide was prepared and stored at - 70 ℃. The drug was diluted directly into growth media immediately prior to use.Various cell lines were seeded at a density of 3,000 cells per well 24 hours prior to treatment, in appropriate media, and then treated with indicated concentrations of CX-4945. Suspensions cells were seeded and treated on the same day.Following 4 days of incubation, Alamar Blue (20 mL, 10% of volume per well) was added and the cells were further incubated at 37 C for 4–5 hours. Fluorescence with excitation wavelength at 530–560 nm and emission wavelength at 590 nm was measured.
浓度0, 0.1, 1.0, 5.0, 10 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型Female immunocompromised mice CrTac:Ncr-Foxn1nu (5–7 weeks old) BT474 or BxPC-3 cells Xenografts
配制Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich).
剂量twice daily at 25 or 75 mg/kg for 31 and 35 consecutive days
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.859 mL14.2951 mL28.5902 mL
5 mM0.5718 mL2.859 mL5.718 mL
10 mM0.2859 mL1.4295 mL2.859 mL