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Gefitinib-based PROTAC 3
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Gefitinib-based PROTAC 3图片
CAS NO:2230821-27-7

产品介绍

生物活性

Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。


化学数据

分子量934.51
分子式
CAS号2230821-27-7
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, protect from light, dry, sealed
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0701 mL5.3504 mL10.7008 mL
5 mM0.214 mL1.0701 mL2.1402 mL
10 mM0.107 mL0.535 mL1.0701 mL