生物活性
羟基红花黄色素A(HSYA)是红花的水溶性成分,具有抑制血小板聚集、抗氧化、抗炎等多种药理学活性。体外药效评价结果显示,HSYA在20-80um时,可剂量依赖性地对抗Aβ引发的神经元样细胞损伤,维持细胞及突触的正常形态,显著提高细胞存活率,并明显降低释放率,表现出显著地神经保护作用。体外作用机制研究结果表明,HSYA可显著提高Aβ损伤细胞内的GSH含量、线粒体膜电位的比值,降低细胞内含量、促凋亡蛋白的表达、的水平并减少碎片的形成,抑制细胞凋亡。羟基红花黄色素A能明显减少心肌缺血大鼠的心肌梗死面积,显著减少血清肌酸激酶MB型(CK-MB)和乳酸脱氢酶(LDH)的产生,并可降低心肌缺血大鼠的血液黏度及血小板聚集现象,同时可以一定程度地延长凝血酶原时间及活化部分凝血活酶时间(APTT值;瘀实验显示羟基红花黄色素A可以降低血瘀大鼠的血液黏度,并可抑制ADP诱导的血小板聚集,同时对PT及APTT值有一定的延长作用。
化学数据
分子量 | 612.53 |
分子式 | C27H32O16 |
CAS号 | 78281-02-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | Water 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.6326 mL | 8.1629 mL | 16.3257 mL |
5 mM | 0.3265 mL | 1.6326 mL | 3.2651 mL |
10 mM | 0.1633 mL | 0.8163 mL | 1.6326 mL |