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CP-105,696
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CP-105,696图片
CAS NO:158081-99-3

产品介绍

生物活性

CP-105,696是一种口服活性、强效和选择性白三烯B4受体(LTB4R)拮抗剂(IC50对[3H]LTB4 = 5.6 nM),用于结合人中性粒细胞;IC50 = 9.7 nM和30.3 nM,分别使用豚鼠脾脏或小鼠膜),分别以LTB4非竞争性和竞争性方式靶向LTB4R高亲和力和低亲和力结合位点。CP-105,696可抑制ltb4诱导的5 nM人中性粒细胞趋化和CDllb上调(IC50分别为5.2 nM和430 nM),而不抑制环加氧酶活性或影响C5a、PAF、IL-8诱导的趋化作用。口服对小鼠和豚鼠皮内LTB4 (100 ng/小鼠)有效,但对注射诱导的IL-1中性粒细胞积累无效(ED50分别为4.2和0.26 mgkg)。CP-105,696的体内疗效也在其他动物模型中得到证实,包括胶原诱导的关节炎(CIA;小鼠0.3-10 mg/kg)、过敏性脑脊髓炎(ED50= 8.6 mg/kg;小鼠),哮喘(10-30 mg/kg;灵长类动物)。


化学数据

分子量428.52
分子式C28H28O4
CAS号158081-99-3
纯度>98%
溶解性(25°C)
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3336 mL11.6681 mL23.3361 mL
5 mM0.4667 mL2.3336 mL4.6672 mL
10 mM0.2334 mL1.1668 mL2.3336 mL