生物活性
KPT-330 是一种首创的、口服活性的、选择性核输出抑制剂（Selective Inhibitor of Nuclear Export，SINE）化合物。KPT-330（selinexor）通过结合并抑制核输出蛋白XPO1（又名CRM1）发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。
化学数据
| 分子量 | 443.31 |
| 分子式 | C17H11F6N7O |
| CAS号 | 1393477-72-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL
Ethanol 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines |
| 方法 | Culturing cell lines in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin.Using cell Titer Glo assay to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or KPT-330. Plating cells at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubating them with DMSO or increasing concentrations of KPT-330. After 72 h exposure to KPT-330 ,mearsuring the cell viability and reporting as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody |
| 浓度 | ~1 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | T-ALL and AML orthograft mouse model |
| 配制 | Pluronic F-68/PVP-K29/32 |
| 剂量 | 20 -25 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2558 mL | 11.2788 mL | 22.5576 mL |
| 5 mM | 0.4512 mL | 2.2558 mL | 4.5115 mL |
| 10 mM | 0.2256 mL | 1.1279 mL | 2.2558 mL |
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