生物活性
三盐酸MCOPPB是一种新型的非多肽NOP受体激动剂,对人NOP受体的pKi为10.07±0.01。MCOPPB表现出抗焦虑作用,对记忆或运动无影响。MCOPPB被认为是体外最有效的非肽NOP全激动剂之一。MCOPPB对人NOP受体有很高的亲和力。与阿片受体家族的其他成员相比,MCOPPB对NOP受体有很高的选择性:与micro-受体、kappa-受体和delta-受体相比,MCOPPB对NOP受体的选择性分别高12-、270-和>1000倍。在一项体外结合研究中,MCOPPB (10 mg/kg, p.o.)抑制了通过NOP受体在小鼠大脑中的信号转导,表明口服MCOPPB后,MCOPPB渗透到大脑中。在小鼠Vogel冲突试验中,MCOPPB (10 mg/kg, p.o.)和地西泮(3 mg/kg, p.o.)诱导焦虑样效应,尽管MCOPPB产生了钟形反应曲线。口服10 mg/kg的MCOPPB不影响运动活动或记忆,也不有助于乙醇诱导的催眠。
化学数据
分子量 | 518.01 |
分子式 | C26H40N4.3HCl |
CAS号 | 1028969-49-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9305 mL | 9.6523 mL | 19.3046 mL |
5 mM | 0.3861 mL | 1.9305 mL | 3.8609 mL |
10 mM | 0.193 mL | 0.9652 mL | 1.9305 mL |