生物活性
Almorexant (ACT-078573)是一种竞争性OX1和OX2促食素受体拮抗剂,IC50分别为13和8 nM。它被迅速吸收和分布,并没有表现出累积的趋势,重复给药。在大鼠和狗身上的临床前研究已经证明了一种促进睡眠的作用,类似于生理睡眠;这可以在感觉运动刺激下迅速逆转,并允许在停止睡眠后恢复睡眠。Almorexant (ACT-078573)的促进睡眠作用在志愿者和原发性失眠症患者中得到证实。剂量依赖性地提高睡眠效率,减少睡眠潜伏期和醒来后的时间。
化学数据
分子量 | 512.56 |
分子式 | C29H31F3N2O3 |
CAS号 | 871224-64-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Wistar rats. |
配制 | Polyethylene glycol (PEG) 400 or 0.25% methylcellulose in water |
剂量 | ~300 mg/kg |
给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.951 mL | 9.755 mL | 19.5099 mL |
5 mM | 0.3902 mL | 1.951 mL | 3.902 mL |
10 mM | 0.1951 mL | 0.9755 mL | 1.951 mL |