生物活性
NSC 131463是一种二氢叶酸还原酶强效抑制剂,IC50为1 nM。它是甲氨蝶呤的一种次要代谢物。它抑制了L1210细胞的增殖(IC50 = 0.3 uM),延长了L1210白血病小鼠的生存时间(120 mg/kg, qdx9,延长了98%的寿命)。对mAPA-HCysA与部分纯化的小鼠肝叶酰基聚谷氨酸合成酶相互作用的研究表明,mAPA-HCysA不是底物。因此,相对于甲氨蝶呤,体内和体外抑制肿瘤生长所需的mAPA-HCysA剂量的增加可能部分反映了这种化合物无法形成非外排的聚谷氨酸。
化学数据
分子量 | 325.33 |
分子式 | C15H15N7O2 |
CAS号 | 19741-14-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.0738 mL | 15.369 mL | 30.738 mL |
5 mM | 0.6148 mL | 3.0738 mL | 6.1476 mL |
10 mM | 0.3074 mL | 1.5369 mL | 3.0738 mL |