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Irbesartan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Irbesartan图片
CAS NO:138402-11-6
包装:50mg
包装与价格:
包装价格(元)
50mg电议

产品名称
SR-47436
BMS-186295
产品介绍

生物活性

Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍, IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。 10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞,抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高,导致细胞降低附着到细胞外基质(ECM)蛋白质。


化学数据

分子量428.53
分子式C25H28N6O
CAS号138402-11-6
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Male Sprague-Dawley rats and female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) injected (iv) with angiotensin II (AII)
配制Dissolved in water by neutralization with a stoichiometric equivalent of KOH, or dissolved in saline by neutralization with a stoichiometric equivalent of L-arginine
剂量1 mg/kg
给药处理Oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3336 mL11.6678 mL23.3356 mL
5 mM0.4667 mL2.3336 mL4.6671 mL
10 mM0.2334 mL1.1668 mL2.3336 mL