生物活性
MK-5172 is a novel NS3/4, a protease inhibitor for chronic HCV infection (Enzyme Ki for genotype1b, 2a, 2b and 3a at ＜0.02, 0.15, 0.02 and 0.7 nM, respectively). This agent has an attractive preclinical profile including high potency in vitro, significant liver exposure upon oral dosing, and potent inhibitory activity against viral variants that are resistant to other protease inhibitors in development. MK-5172 has also demonstrated anti-viral efficacy in a chimpanzee model of chronic HCV infection.
化学数据
| 分子量 | 766.9 |
| 分子式 | C38H50N6O9S |
| CAS号 | 1350514-68-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 85 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.304 mL | 6.5198 mL | 13.0395 mL |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.304 mL | 2.6079 mL |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.652 mL | 1.304 mL |
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