I-CBP112 是 p300 和 CREB 结合蛋白 (CBP) 组蛋白乙酰转移酶的抑制剂。I-CBP112 与 p300 和 CBP 溴结构域结合(Kds 分别为 167 和 151 nM),并且对 p300 和 CBP 的选择性优于 BRD4 作为一组 104 个核受体和离子通道以及一组 10 µM 的 32 种酶。 I-CBP112 在无细胞试验中取代 CBP 中的乙酰化组蛋白 (IC50 = 170 nM)。 当以 5 和 10 µM 的浓度使用时,它可减少集落形成并增加原发性小鼠白血病母细胞的分化,并延迟白血病母细胞移植到亚致死辐照小鼠后的疾病发生。
英文别名 | I-CBP 112 Hydrochloride Salt |
CAS号 | 2147701-33-3 |
SMILES | COC1=C(OC)C=C(C2=CC(OC[C@H]3CCCN(C)C3)=C(OCCN(C(CC)=O)C4)C4=C2)C=C1.Cl |
Inchi | InChI=1S/C27H36N2O5.ClH/c1-5-26(30)29-11-12-33-27-22(17-29)13-21(20-8-9-23(31-3)24(14-20)32-4)15-25(27)34-18-19-7-6-10-28(2)16-19;/h8-9,13-15,19H,5-7,10-12,16-18H2,1-4H3;1H/t19-;/m0./s1 |
InchiKey | NZYYXGVOYOZTHZ-FYZYNONXSA-N |
分子式 Formula | C27H36N2O5.HCl |
分子量 Molecular Weight | 505.04 |
溶解度Solubility | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) |
性状 | Solid power |
储藏条件 Storage conditions | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |