生物活性
Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 吡格列酮阻止了AGEs诱导的 caspase-3 激活的增加,从而将 caspase-3 活性恢复到与对照细胞相同的水平。
化学数据
分子量 | 356.44 |
分子式 | C19H20N2O3S |
CAS号 | 111025-46-8 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.8055 mL | 14.0276 mL | 28.0552 mL |
5 mM | 0.5611 mL | 2.8055 mL | 5.611 mL |
10 mM | 0.2806 mL | 1.4028 mL | 2.8055 mL |