生物活性
Aminoglutethimide 是一种芳香化酶抑制剂,IC50为10 μM。在体外人类胎盘芳香酶实验中,Aminoglutethimide 抑制芳香酶, IC50 为10 μM,这种酶在雄激素转化为雌激素的过程中涉及,且是乳腺癌的内分泌治疗中的一个重要靶点。 Aminoglutethimide作用于绵羊肾上腺皮质细胞,抑制ACTH 受体(ACTH-R) mRNA 表达,这种作用存在时间依赖性。Aminoglutethimide 作用于表达功能性 ACTH受体,产生糖皮质激素,盐皮质激素和雄激素的类固醇通路的人类NCI-h295 肾上腺皮质癌细胞系,通过影响基因表达,或者通过作用于RNA稳定性降低转录累积,显著抑制类固醇激素分泌和ACTH-R mRNA表达,这种作用存在剂量依赖性。
化学数据
分子量 | 232.28 |
分子式 | C13H16N2O2 |
CAS号 | 125-84-8 |
纯度 | 99.52% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Adrenocortical tumor cell line NCI-h295 |
方法 | Maintaining the NCI-h295 tumor cell line in RPMI 1640 medium which is supplemented with transferrin (0.1 mg/mL), insulin (5 μg/mL), selenium (5.2 μg/mL) and 2% FCS. Incubating the cells for 48 hours with Aminoglutethimide (3, 30, 300 μM). Then examining cells by trypan blue staining for cell viability, counting with a coulter counter. For the assessment of ACTH-R mRNA, cells are harvested, and total RNA is extracted, electrophoresed, blotted and hybridized with a human ACTH-R cDNA probe. |
浓度 | Dissolved in 65% ethanol as a stock solution, final concentrations 3, 30, 300 μM. |
处理时间 | 48 hours |
动物实验 |
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动物模型 | Swiss CD1 male and female mice |
配制 | Dissolved in DMSO and diluted in saline. |
剂量 | 150 mg/kg |
给药处理 | Injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL |
5 mM | 0.861 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL |
10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |