生物活性
Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFR, PKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。Daphnetin不仅能有效抑制EGF受体催化外源底物酪氨酸磷酸化,还能抑制PKA和PKC的活性 Daphnetin处理24小时会抑制MCF-7雌激素应答的人类癌细胞系生长, IC50 为73 μM。 Daphnetin在50 μM浓度下就可以降低细胞周期蛋白D1的水平。 Daphnetin能防止皮质神经受地塞米松影响而降低细胞活性,且这种效应是剂量依赖的。
化学数据
分子量 | 178.14 |
分子式 | C9H6O4 |
CAS号 | 486-35-1 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MCF-7 cells |
方法 | Using the microculture MTT assay to estimate the cytostatic effect of Daphnetin which tested on the MCF-7 tumor cells . The assay is based on the reduction of soluble tetrazolium salt by mitochondria of viable cells. The reduced product,which is an insoluble purple-colored formazan, is dissolved in dimethyl sulfoxide and measured spectrophotometrically (570 nm). The amount of formazan formed is proportional to the number of viable cells. Cells (3 × 103) are seeded in each of the 96 microplate wells in a 200 μL medium which contains the corresponding concentration of daphnetin. Testing daphnetin at five concentrations (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM). 24-hour, 48-hour, and 72-hour exposure later , the percentage of proliferative inhibition of treated cells is estimated against the solvent-treated control cells (PI% = [(T/C) – 1] × 100). PI = proliferation inhibition; T = treated, C = control. Calculating the IC50 from the least square concentration-response regressions |
浓度 | 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM |
处理时间 | 24 hours, 48 hours, and 72 hours |
动物实验 |
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动物模型 | Immature CD1 (Im) female mice |
配制 | Corn oil |
剂量 | 35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg |
给药处理 | Subcutaneously |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 5.6136 mL | 28.0678 mL | 56.1356 mL |
5 mM | 1.1227 mL | 5.6136 mL | 11.2271 mL |
10 mM | 0.5614 mL | 2.8068 mL | 5.6136 mL |