生物活性
SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。
化学数据
| 分子量 | 356.37 |
| 分子式 | C19H18F2N4O |
| CAS号 | 288150-92-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Wistar rats |
| 配制 | SB-408124 is dissolved in saline. |
| 剂量 | 30 μg/10 μL |
| 给药处理 | Intracerebroventricularly (i.c.v.) injected into the lateral ventricle of the rat. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8061 mL | 14.0304 mL | 28.0607 mL |
| 5 mM | 0.5612 mL | 2.8061 mL | 5.6121 mL |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.403 mL | 2.8061 mL |
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