您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > Enalaprilat Dihydrate
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Enalaprilat Dihydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Enalaprilat Dihydrate图片
CAS NO:84680-54-6
包装:50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
50mg电议
100mg电议

产品介绍

生物活性

Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。


化学数据

分子量348.4
分子式C18H24N2O5.2H2O
CAS号84680-54-6
纯度100.0%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Rat cardiac fibroblasts cell lines
方法After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), stimulating cells with IGF-I (1-100 nM) and coincubating with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Using a colorimetric immunoassay during the last 4 hours of the 24 hours incubation period to assesse cellular proliferation by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation . Mearsuring the extinctions at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9.
浓度Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM
处理时间24 hours

动物实验
动物模型Male Sprague–Dawley rats
配制Dissolved in a vehicle solution (1 mg in 950 μL of phosphate buffered saline and 50 μL 1M Na2CO3).
剂量1 mg/kg
给药处理I.V. bolus

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8703 mL14.3513 mL28.7026 mL
5 mM0.5741 mL2.8703 mL5.7405 mL
10 mM0.287 mL1.4351 mL2.8703 mL