生物活性
Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂，作用于人类COX-1和COX-2时， IC50分别为1.23 μM和3.50 μM。(R, S)-,(S)-,和 (R)-Ketorolac抑制 重组大鼠和人类酶系统中COX两种亚型, 与大鼠COX (rCOX)和人类COX (hCOX) 抑制剂类似。 (R, S)-Ketorolac抑制大鼠 COX-1,COX-2,和人类 COX-1，COX-2 ，IC50 分别为0.27 μM, 2.06 μM, 1.23 μM 和 3.50 μM。Ketorolac(S)对映异构体，作用于大鼠COX-1效果比 Racemate高2倍,IC50为0.10 μM, 然而 (R)-对映异构体激活没有活性，IC50 > 100 μM 。
化学数据
| 分子量 | 376.4 |
| 分子式 | C19H24N2O6 |
| CAS号 | 74103-07-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Primary human osteoblasts cell lines |
| 方法 | Exposing human osteoblasts cells to Ketorolac for 24 hours.Assessing thymidine incorporation by the TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counters through adding [3H]-thymidine to cultures 4 hours prior to harvesting. Using propidium iodide in flow cytometer to determine cell cycle distribution , and using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit to detect cell apoptosis or necrosis. |
| 浓度 | Dissolved in DMSO, final concentration ~0.1 mM |
| 处理时间 | 24 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Wistar rats |
| 配制 | Dissolved in DMSO and diluted in saline. |
| 剂量 | 0.3-30 mg/kg |
| 给药处理 | Take orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6567 mL | 13.2837 mL | 26.5675 mL |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6567 mL | 5.3135 mL |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3284 mL | 2.6567 mL |
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