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Zafirlukast
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Zafirlukast图片
CAS NO:107753-78-6
包装:100mg
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议

产品名称
ICI 204219
产品介绍

生物活性

Zafirlukast is in a class of medications called leukotriene receptor antagonists (LTRAs). It works by blocking the action of certain natural substances that cause swelling and tightening of the airways. In a study, pranlukast or zafirlukast significantly inhibited 10 μM LTD4-evoked 35SO4 output in a concentration- dependent fashion, with maximal inhibitions of 83% at 10 μM pranlukast and 78% at 10 μM zafirlukast, and IC50 values of 0.3 μM for pranlukast and 0.6 μM for zafirlukast. Both pranlukast and zafirlukast showed moderate inhibition of CYP2C9-catalysed tolbutamide 4-methylhydroxylation, competitively inhibiting tolbutamide 4-methylhydroxylation with estimated mean Ki values of 3.82 ± 0.50 and 5.86 ± 0.08 μM, respectively.Zafirlukast inhibited the hydroxylation of tolbutamide (CYP2C9; mean IC50=7.0 μM).


化学数据

分子量575.68
分子式C31H33N3O6S
CAS号107753-78-6
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7371 mL8.6854 mL17.3708 mL
5 mM0.3474 mL1.7371 mL3.4742 mL
10 mM0.1737 mL0.8685 mL1.7371 mL