生物活性
Vinorelbine 是一种抗有丝分裂的半合成的长春花碱衍生物,抑制Hela细胞增殖, IC50为1.25 nM。Vinorelbine是半合成的长春花碱衍生物, 有效作用于非小细胞肺癌, 转移性乳腺癌, 和卵巢癌,此外,作用于淋巴瘤,食道癌,和前列腺癌具有应用前景。与Vinflunine 相比,Vinorelbine更有效抑制HeLa细胞增殖,IC50为1.25 nM, Vinflunine作用时 IC50 为18 nM。Vinorelbine 抑制有丝分裂细胞周期进展,IC50 为 3.8 nM,比抑制增殖时IC50值稍微高一点, 说明阻断有丝分裂对抗增殖有促进作用。
化学数据
分子量 | 778.93 |
分子式 | C45H54N4O8 |
CAS号 | 71486-22-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.2838 mL | 6.4191 mL | 12.8381 mL |
5 mM | 0.2568 mL | 1.2838 mL | 2.5676 mL |
10 mM | 0.1284 mL | 0.6419 mL | 1.2838 mL |