生物活性
LY2874455是一种新型且有效的FGF/FGFR抑制剂。LY2874455在几种癌症细胞系中显示了对FGF/ fgfr介导信号的有效抑制作用。LY2874455在小鼠体内和体外对FGF-超过vegf介导的靶信号的抑制有6- 9倍的选择性。LY2874455没有显示VEGF受体2介导的毒性，如有效剂量下的高血压。目前，这种分子正在评估其潜在的临床用途。
化学数据
| 分子量 | 444.31 |
| 分子式 | C21H19Cl2N5O2 |
| CAS号 | 1254473-64-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | KMS-11, OPM-2, L-363, U266, SNU-16, KATO-III, NUGC-3 and SH-10-TC cells |
| 方法 | Growing cells (2,000 per well) first in RPMI for 6 hours and treating with LY2874455 at 37 ℃ for 3 days. Staining the cells at 37℃ for 4 hours and then solubilizing at 37℃ for 1 hour. Finally, using a plate reader (Spectra Max Gemini XS) to read the plate at 570 nm.
|
| 浓度 | ~1 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice bearing RT-112, OPM-2 (DSMZ), SNU-16, or NCI-H460 xenograft |
| 配制 | 10% Acacia |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2507 mL | 11.2534 mL | 22.5068 mL |
| 5 mM | 0.4501 mL | 2.2507 mL | 4.5014 mL |
| 10 mM | 0.2251 mL | 1.1253 mL | 2.2507 mL |
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