生物活性
Boceprevir (EBP-520, SCH503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir with pegylated interferon and ribavirin (PegIFN/RBV) enabled improvement in sustained virological response rates of patients with genotype 1 HCV. Boceprevir interacts with immunosuppressive therapy (IT) by inhibiting the cytochrome P450 3A enzyme.
化学数据
分子量 | 519.68 |
分子式 | C27H45N5O5 |
CAS号 | 394730-60-0 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 15 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9243 mL | 9.6213 mL | 19.2426 mL |
5 mM | 0.3849 mL | 1.9243 mL | 3.8485 mL |
10 mM | 0.1924 mL | 0.9621 mL | 1.9243 mL |