生物活性
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的MEK1抑制剂，抑制MEK1的IC50为4.2 nM。
化学数据
| 分子量 | 531.31 |
| 分子式 | C21H21F3IN3O2 |
| CAS号 | 934660-93-2 |
| 纯度 | 100% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Human 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines |
| 方法 | Plating cells in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowing to adhere overnight. Adding compounds in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay to measure cell viability 72 h later. |
| 浓度 | ~10 μM |
| 处理时间 | 4 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Human A375.X1 BRAFV600E mutant melanoma xenograft |
| 配制 | |
| 剂量 | 5 mg/kg/day |
| 给药处理 | orally daily (QD) for 2 1 consecutive days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8821 mL | 9.4107 mL | 18.8214 mL |
| 5 mM | 0.3764 mL | 1.8821 mL | 3.7643 mL |
| 10 mM | 0.1882 mL | 0.9411 mL | 1.8821 mL |
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