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Refametinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Refametinib图片
CAS NO:923032-37-5
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
BAY 86-9766, RDEA119
产品介绍

生物活性

Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。Refametinib可有效抑制MEK活性,这是通过几种不同组织来源的人类癌细胞株的ERK1/2磷酸化和BRAF突变状态测量得到的,EC50值为2.5至15.8 nM。RDEA119可抑制含有功能获得BRAF突变株V600E的人癌细胞系的锚定依赖生长,其GI50值为67 - 89 nM。利法美替尼(BAY 86-9766)在HCC细胞系中表现出强大的抗增殖活性,半最大抑制浓度为33 ~ 762 nM。BAY 86-9766与索拉非尼在抑制肿瘤细胞增殖和抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化方面具有强烈的协同作用。在小鼠中,Refametinib (BAY 869766, RDEA119)在完全有效剂量下显示了对ERK磷酸化的完全抑制。Refametinib (BAY 869766, RDEA119)显示了组织选择性,降低了其潜在的中枢神经系统相关副作用。


化学数据

分子量572.34
分子式C19H20F3IN2O5S
CAS号923032-37-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29 and BxPC3 cells
方法For anchorage-dependent growth inhibition experiments, plating cells in white 384-well plates at 1,000/20 μL/well or white 96-well microplates at 4,000/100 μL/well. After 24-h incubation at 37 °C, 5% CO2, and 100% humidity,incubating RDEA119 for 48 hours at 37 °C and assayed using CellTiter-Glo. For the 96-well anchorage-independent growth assay, filling wells of an “ultralow binding” plate (Corning) are with 60 μL of a 0.15% agarose solution in complete RPMI 1640. Then, adding 60 μL of complete RPMI 1640 which contains 9,000 cells in 0.15% agarose per well. 24 hourlater , adding 60 μL of a 3 × drug solution in agarose-free complete RPMI 1640 . 7 d later , 36 μL of 6 × 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)- 2H-tetrazolium, adding inner salt reagent per well. After 2 hours at 37 °C, determining absorbance at 490 nm on the M5 plate reader.
浓度10-1000 nM
处理时间48 hours

动物实验
动物模型Female athymic nude mice are injected s.c. with A375, HT-29 and A431 tumor; male athymic nude mice with Colo205 tumor
配制RDEA119 is dissolved in saline.
剂量25 or 50 mg/kg
给药处理Orally once daily for 14 days

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7472 mL8.7361 mL17.4721 mL
5 mM0.3494 mL1.7472 mL3.4944 mL
10 mM0.1747 mL0.8736 mL1.7472 mL