生物活性
BV6可诱导自泛素化以及随后cIAP1和cIAP2的蛋白酶体降解,并使细胞对tnf诱导的坏死非常敏感。BV6可显著增强HCC193和H460细胞的放射增敏作用。BV6使两种细胞系对辐射敏感(HCC193-DER = 1.38, p < 0.05;H460- der = 1.42, 5 μM BV6时p < 0.05),但H460细胞需增加BV6浓度,延长BV6培养时间。
化学数据
分子量 | 1205.57 |
分子式 | C70H96N10O8 |
CAS号 | 1001600-56-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO >51 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HCC193 and H460 cells |
方法 | Using the CellTiter 96(R) Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit to measure cell viability . Seeding 5000 cells/well into 96-well plates in triplicate. Following adhesion of cells to the wells, adding increasing concentrations of BV6 into different wells.Exposing control groups to the same concentration of DMSO. Addng the final concentrations of 333 μg/mL MTS and 25 μM PMS to each well 24 hours later. After two hours incubation at 37 °C in humidified 5% CO2, read plates at the absorbance of 490-nm on a microplate reader.Calculating relative cell viability of an individual sample by normalizing their absorbance to that of the corresponding control. Using Prism 5.01 to calculate IC50 values . For the TNFα neutralizing antibody assay, exposing cells to 1 and 5 μM BV6 with or without 10 μg/mL infliximab and the assay is performed 24 hours later. Read plates at the absorbance of 490-nm on a microplate reader |
浓度 | ~30 μM |
处理时间 | ~48 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.8295 mL | 4.1474 mL | 8.2948 mL |
5 mM | 0.1659 mL | 0.8295 mL | 1.659 mL |
10 mM | 0.0829 mL | 0.4147 mL | 0.8295 mL |