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AT7519 Hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AT7519 Hydrochloride图片
CAS NO:902135-91-5
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
AT7519 HCl
产品介绍

生物活性

AT7519盐酸盐是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系,显示有效的抗增殖活性,IC50值从作用于MCF-7的40 nM到作用于 SW620 的940 nM ,与抑制CDK1和 CDK2一致。AT7519作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系48小时,诱导剂量依赖性毒性IC50值从 0.5到2 μM,最敏感细胞系为MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM) ,最抵抗细胞为MM.1R (>2 μM), 但是作用于外周血单个核细胞(PBMNC)不会诱导毒性。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化而诱导 GSK-3β激活,也因为 AT7519诱导凋亡,但是不抑制转录。AT7519按 15 mg/kg 剂量作用于携带人类MM移植瘤的小鼠模型,抑制肿瘤生长,这和提高的caspase 3激活相关。


化学数据

分子量418.71
分子式C16H18Cl3N5O2
CAS号902135-91-5
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MM.1S, MM.1R, RPMI8226, U266, RPMI8266, RPMI-Dox40, OPM1 cells, primary MM cells and PBMNCs
方法Incubating cells with different concentrations of AT7519 for 24 or 48 hours at 37°C. Assaying cell viability by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5 diphenyl tetrasodium bromide (MTT) dye absorbance. Measuring DNA synthesis by tritiated thymidine uptake (3H-TdR).Assessing Apoptosis by using Annexin V/PI staining. Defining the percentage of cells undergoing apoptosis as the sum of early apoptosis (Annexin V-positive cells) and late apoptosis (Annexin V-positive and PI-positive cells
浓度Dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM, final concentrations 0.25-4 μM
处理时间24 or 48 hoursMale SCID mice inoculated subcutaneously with MM.1S cells

动物实验
动物模型
配制Dissolved in 0.9% saline
剂量15 mg/kg/day
给药处理Dosed i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3883 mL11.9414 mL23.8829 mL
5 mM0.4777 mL2.3883 mL4.7766 mL
10 mM0.2388 mL1.1941 mL2.3883 mL