生物活性
IM-12是一种选择性的GSK-3β有效抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。相比SB-216763,IM-12活性相当甚至要更好。
化学数据
分子量 | 377.41 |
分子式 | C22H20FN3O2 |
CAS号 | 1129669-05-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL Ethanol 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | ReNcell VM cells |
方法 | To measure viable cells, using CASY technology with the appropriate program to analyze 50-100 μL of cell suspension .Adding ReNcell VM cells are at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then changing the medium to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. Determining the cell number every 24 h. Exposing cells to the added drugs during the whole experiment, whereas changing the media every 24 h. |
浓度 | 3 μM |
处理时间 | 72 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6496 mL | 13.2482 mL | 26.4964 mL |
5 mM | 0.5299 mL | 2.6496 mL | 5.2993 mL |
10 mM | 0.265 mL | 1.3248 mL | 2.6496 mL |