生物活性
Daclatasvir (DCV)是一种高效的丙型肝炎病毒(HCV) NS5A复制复合物抑制剂,体外具有泛型(1-6)活性。Daclatasvir抑制HCV非结构蛋白NS5A。最近的研究表明,它针对病毒复制过程中的两个步骤,使HCV RNA快速下降。12或16周的治疗,daclatasvir联合聚乙二醇干扰素α -2a和利巴韦林,是良好的耐受性和有效的治疗HCV基因2或3型感染的患者。含daclatasvir的治疗方案可以缩短这些患者的治疗时间。Daclatasvir联合asunaprevir在治疗初治、无应答、不合格、不耐受、不合格和不耐受的患者中提供了较高的持续病毒学应答率,在HCV基因1b型感染患者中具有良好的耐受性。
化学数据
分子量 | 811.80 |
分子式 | C40H52Cl2N8O6 |
CAS号 | 1009119-65-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 148 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.2318 mL | 6.1592 mL | 12.3183 mL |
5 mM | 0.2464 mL | 1.2318 mL | 2.4637 mL |
10 mM | 0.1232 mL | 0.6159 mL | 1.2318 mL |