生物活性
APY29抑制IRE1α自磷酸化(IC50 = 280 nM)并激活IRE1α核糖核酸酶活性。即使没有上游内质网应激，APY29也占据IRE1α的激酶atp结合位点，激活rnase介导的XBP1 mRNA剪接。体外抑制IRE1α激酶自磷酸化的IC50 ~0.28 μM呈剂量依赖性。由于UPR的异常调节与多种细胞变性和肿瘤疾病有关，IRE1α的小分子调节剂，如APY29，可以作为了解UPR在病理生理学中的作用和开发内质网应激相关疾病化合物的有用工具。
化学数据
| 分子量 | 332.36 |
| 分子式 | C17H16N8 |
| CAS号 | 1216665-49-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.0088 mL | 15.0439 mL | 30.0879 mL |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0088 mL | 6.0176 mL |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5044 mL | 3.0088 mL |
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