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CH5138303
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CH5138303图片
CAS NO:959763-06-5
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

CH5138303是一种口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。CH5138303 showed high binding affinity for N-terminal Hsp90α (Kd=0.52nM) and strong in vitro cell growth inhibition against human cancer cell lines (HCT116 IC50=0.098μM, NCI-N87 IC50=0.066μM) and also displayed high oral bioavailability in mice (F=44.0%) and potent antitumor efficacy in a human NCI-N87 gastric cancer xenograft model (tumor growth inhibition=136%).


化学数据

分子量415.9
分子式C19H18ClN5O2S
CAS号959763-06-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HCT116 and NCI-N87 cell lines
方法Culturing HCT116 cell line and NCI-N87 cell line according to the supplier’s instructions. Suspending cells in a medium are added to solutions which contains various concentrations of the test substance, and culturing the cells at 37 °C in 5% CO2. Four days later, adding cell Counting Kit-8 solution and measuring absorbance at 450 nm with Microplate-Reader iMark. Calculating antiproliferative activity by the formula (1–T/C) × 100 (%), where T represents the absorbance of drug-treated cells and C that of untreated control cells at 450 nm. Using Microsoft Excel 2007 to calculate the 50% inhibition concentration (IC50) values
浓度~10 μM
处理时间4 days

动物实验
动物模型Mice with human NCI-N87 gastric cancer xenograft.
配制
剂量50 mg/kg
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4044 mL12.0221 mL24.0442 mL
5 mM0.4809 mL2.4044 mL4.8088 mL
10 mM0.2404 mL1.2022 mL2.4044 mL