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Genz-644282
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Genz-644282图片
CAS NO:529488-28-6
包装:5mg, 10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
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产品介绍

生物活性

Genz-644282是一种细胞毒剂,在几种人类肿瘤细胞系中显示活性。在体外,Genz-644282显示了强大的细胞毒性活性,中位IC(50)为1.2 nM(范围0.2-21.9 nM)。在体内,Genz-644282的MTD (4 mg/kg)在6/6可评价的实体瘤模型中诱导维持完全缓解(MCR)。2 mg/kg Genz-644282诱导3/3肿瘤模型的CR或MCR,对拓扑替康相对不敏感,但在1 mg/kg时没有客观反应。在2 mg/kg剂量下的进一步测试表明,Genz-644282在17个模型中的7个(41%)中诱发了客观回归。基于Affymetrix U133Plus2基线肿瘤表达谱的预测反应评分与观察到的Genz-644282体内反应之间存在显著相关性。Genz-644282在较窄的剂量范围内(2-4 mg/kg)具有很高的活性,这是其他拓扑异构酶I中毒的典型特征。Genz-644282在人肿瘤异种移植中的抗肿瘤活性优于或等于标准药物比较剂。


化学数据

分子量407.42
分子式C22H21N3O5
CAS号529488-28-6
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 10 mM
储存和运输条件2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4545 mL12.2723 mL24.5447 mL
5 mM0.4909 mL2.4545 mL4.9089 mL
10 mM0.2454 mL1.2272 mL2.4545 mL