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Vatalanib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vatalanib图片
CAS NO:212141-54-3
包装:10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品名称
CGP-7978, PTK 787, ZK222584
产品介绍

生物活性

Vatalanib是一种口服抗血管生成药物,可抑制血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶,在患者中显示出代谢的自动诱导和药代动力学(PK)配置的变异。在较高浓度时,其他酪氨酸激酶也被抑制,包括PDGFR-β (IC50= 580 nM)、c-KIT (IC50= 730 nM)、FLT-4 (IC50= 660 nM)和c-FMS (IC5= 1.4μM)。另一方面,vatalanib对EGFR、c-SRC、v-ABL和蛋白激酶Cα (IC50> 10μM)没有活性。与历史对照组相比,Vatalanib作为二线治疗的耐受性良好,并导致转移性胰腺癌患者良好的6个月生存率。抑制剂Vatalanib可能是平滑肌肉瘤治疗的另一种选择。


化学数据

分子量346.81
分子式C20H15ClN4
CAS号212141-54-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 25 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系HUVECs
方法Endothelial Cell Proliferation Assays.
As a test of the ability of PTK787/ZK 222584 to inhibit a functional response to VEGF, an endothelial cell proliferation assay, based on BrdUrd incorporation was used (Biotrak Cell Proliferation System V.2, Amersham, England). Subconfluent HUVECs were seeded at a density of 5 3 103 cells/well into 96-well plates coated with 1.5% gelatin and then incubated at 37°C and 5% CO2 in growth medium. After 24 h, growth medium was replaced by basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (50 ng/ml), bFGF (0.5 ng/ml), or FCS (5%), in the presence or absence of PTK787/ZK 222584. As a control, wells without growth factor were also included. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added, and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidase-labeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected using 3,395,59-tetramethylbenzidine substrate, which results in a colored reaction product that is quantified spectrophotometrically at 450 nm.
浓度0~1 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型Nude Mouse Human Tumor Xenograft Model
配制distilled water
剂量25 to 100 mg/kg once or twice dail
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8834 mL14.4171 mL28.8342 mL
5 mM0.5767 mL2.8834 mL5.7668 mL
10 mM0.2883 mL1.4417 mL2.8834 mL