生物活性
Celastrol (Tripterin) 下调了基础和DNA损伤剂诱导的FANCD2单泛素化作用，然后是蛋白降解作用。Celastrol治疗可消除IR诱导的G2检查点，并通过消耗FANCD2增强ICL药物诱导的DNA损伤和对肺癌细胞的抑制作用。Celastrol对体外培养的DU145细胞具有显著的抑制和诱导凋亡作用，且呈时间和剂量依赖性。Celastrol的抗前列腺癌作用部分是通过下调DU145细胞中hERG通道的表达水平，提示Celastrol可能是一种潜在的抗前列腺癌药物，其机制可能是阻断hERG通道。Celastrol通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路上调自噬来改善IL-10缺陷小鼠的实验性结肠炎。Celastrol具有抑制细胞色素P450活性的潜力，并可能引起中草药相互作用。Celastrol诱导TNBC细胞凋亡，提示细胞凋亡可能通过线粒体功能障碍和PI3K/Akt信号通路介导。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
化学数据
| 分子量 | 450.61 |
| 分子式 | C29H38O4 |
| CAS号 | 34157-83-0 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG and MDA-MB-231 cells |
| 方法 | Determining the anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines by the MTT uptake method. Briefly, incubating 5×103cells with Celastrol in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. Then adding MTT solution to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, adding extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) , incubating cells overnight at 37 ℃, and then measuring the optical density at 570 nm using a Tecan plate reader. |
| 浓度 | ~5 μM |
| 处理时间 | 2 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | nude mice bearing C4-2B tumors |
| 配制 | 10% DMSO, 70% Cremophor/ethanol (3:1), and 20% PBS |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneal injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2192 mL | 11.0961 mL | 22.1921 mL |
| 5 mM | 0.4438 mL | 2.2192 mL | 4.4384 mL |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1096 mL | 2.2192 mL |
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