生物活性
盐酸甲氧氯普胺水合物是用作止吐剂的多巴胺D2拮抗剂。 甲氧氯普胺是多巴胺受体拮抗剂,已被用于治疗过去三十年的各种胃肠道症状。 在各国,甲氧氯普胺是孕妇选择的止吐药。 结果表明,当药物给予妇女以缓解怀孕期间的恶心和呕吐时,对甲氧氯普胺对胎儿的安全性的保证。 证据也支持其用于胃轻瘫(胃排空不良)和胃食管反流病。 它似乎与多巴胺D2受体结合,其中它是受体拮抗剂,也是混合的5-HT3受体拮抗剂/ 5-HT4受体激动剂。
化学数据
分子量 | 354.27 |
分子式 | C14H25Cl2N3O3 |
CAS号 | 54143-57-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Male albino Swiss mice |
配制 | saline solution |
剂量 | 20 mg/kg |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8227 mL | 14.1135 mL | 28.2271 mL |
5 mM | 0.5645 mL | 2.8227 mL | 5.6454 mL |
10 mM | 0.2823 mL | 1.4114 mL | 2.8227 mL |