生物活性
从第10周到第25周,每日注射JANEX-1 (100 mg/kg/day)的NOD女性在25周时的糖尿病发病率仅为9% (P = 0.007)。此外,JANEX-1在糖尿病性NOD女性的脾细胞过继移植后,可防止NOD-scid/scid女性的胰岛素炎和糖尿病的发展。在两组BMMCs中,WHI-P131和WHI-P154均抑制了抗原诱导的脱颗粒和MAPKs的激活,表明这些化合物抑制了除Jak3外的某一步骤。在RBL-2H3细胞中,WHI-P131和WHI-P154也抑制了抗原诱导的Fyn活性的增加,Fyn可能是Gab2的酪氨酸激酶。
化学数据
分子量 | 297.31 |
分子式 | C16H15N3O3 |
CAS号 | 202475-60-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO:~1 mg/ml |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL |
5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.727 mL |
10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL |