生物活性
SD-208 blocka TGF-beta-induced phosphorylation of the receptor-associated Smads, Smad2 and Smad3, and stimulates epithelial-to-mesenchymal transdifferentiation, migration, and invasiveness into Matrigel in vitro.In the murine aortic allograft model, SD-208 effectively reduces the formation of intimal hyperplasia of transplant arteriosclerosis (TA).
化学数据
| 分子量 | 352.75 |
| 分子式 | C17H10ClFN6 |
| CAS号 | 627536-09-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 8 mg/mL warmed |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Murine SMA-560 or human LN-308 glioma cells |
| 方法 | Proliferation.
Glioma cells were cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μmol/L) for 48 hours. The cells were pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested (Tomtec, Hamden, CT), and incorporated radioactivity was determined in a liquid scintillation counter (Wallac, Turku, Finland). |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SMA-560 cells bearing VM/Dk mice |
| 配制 | deionized water |
| 剂量 | 1 mg/mL |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8349 mL | 14.1743 mL | 28.3487 mL |
| 5 mM | 0.567 mL | 2.8349 mL | 5.6697 mL |
| 10 mM | 0.2835 mL | 1.4174 mL | 2.8349 mL |
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