生物活性
体外研究：Stenabolic (SR9009)剂量依赖性地增加表达嵌合Gal4 DNA结合结构域（DBD）-REV-ERB配体结合结构域（LBD）α或β和Gal4反应性萤光素酶报告基因的HEK293细胞中评估的REV-ERB依赖性阻遏物活性。 Stenabolic (SR9009)使用全长REV-ERBα和由Bmal1启动子驱动的荧光素酶报告物（SR9009 IC50 = 710nM）在共转染测定中有效并有效地抑制转录。 Stenabolic (SR9009)以REV-ERBα/β依赖性方式抑制HepG2细胞中BMAL1 mRNA的表达。
体内研究：Stenabolic (SR9009)是具有活性的合成REV-ERB激动剂。Stenabolic (SR9009)还抑制SCN时钟的活性，从Per2：luc记录小鼠培养的SCN外植体中可逆抑制昼夜节律振荡。
化学数据
| 分子量 | 437.94 |
| 分子式 | C20H24ClN3O4S |
| CAS号 | 1379686-30-2 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | L929 cell |
| 方法 | Cells were treated with 100 ng/ml IFNg (Millipore) and 10 ng/ml LPS(Millipore) for M1 polarization. M2 differentiation was induced by incubating macrophages with 15 ng/ml IL-4 (Millipore). |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | homozygous LDL receptor deficient (ldlr–/–) male mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2834 mL | 11.4171 mL | 22.8342 mL |
| 5 mM | 0.4567 mL | 2.2834 mL | 4.5668 mL |
| 10 mM | 0.2283 mL | 1.1417 mL | 2.2834 mL |
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