生物活性
PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。PX-478在HT-29人结肠癌异种移植物中,能抑制HIF-1α的水平,并抑制HIF-1靶点基因的表达,包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。PX-478在高脂饮食小鼠体内表现出能减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。
化学数据
分子量 | 394.12 |
分子式 | C13H20Cl4N2O3 |
CAS号 | 685898-44-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 68 mg/mL Water 60 mg/mL |
储存和运输条件 | -20℃, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5373 mL | 12.6865 mL | 25.373 mL |
5 mM | 0.5075 mL | 2.5373 mL | 5.0746 mL |
10 mM | 0.2537 mL | 1.2686 mL | 2.5373 mL |